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Lasix
Ingrédient actif - Furosémide
Effet pharmacologique
"Diurétique de l'anse. Viole la réabsorption des ions sodium et chlore dans le segment épais de la partie ascendante de la boucle de Henle. En raison de l'augmentation de la libération d'ions sodium, il existe une excrétion d'eau secondaire (médiée par l'eau liée par osmose) améliorée et une augmentation de la sécrétion d'ions potassium dans la partie distale du tubule rénal. Dans le même temps, l'excrétion des ions calcium et magnésium augmente.
A des effets secondaires dus à la libération de médiateurs intrarénaux et à la redistribution du flux sanguin intrarénal. Dans le contexte du traitement, il n'y a pas d'affaiblissement de l'effet.
En cas d'insuffisance cardiaque, elle entraîne rapidement une diminution de la précharge sur le cœur par l'expansion des grosses veines. Il a un effet hypotenseur dû à une augmentation de l'excrétion du chlorure de sodium et à une diminution de la réaction des muscles lisses vasculaires aux effets vasoconstricteurs et à une diminution du BCC. L'effet du furosémide après administration intraveineuse se produit dans les 5 à 10 minutes; après administration orale - après 30 à 60 minutes, action maximale - après 1-2 heures, durée de l'effet - 2-3 heures (avec fonction rénale réduite - jusqu'à 8 heures). Pendant la période d'action, l'excrétion des ions sodium augmente de manière significative, mais après sa fin, le taux d'excrétion diminue en dessous du niveau initial (syndrome de «rebond» ou «d'annulation»). Le phénomène est causé par une forte activation de la rénine-angiotensine et d'autres liens de régulation neurohumorale antinatriurétique en réponse à une diurèse massive; stimule les systèmes arginine-vasopressif et sympathique. Réduit le niveau de facteur natriurétique auriculaire dans le plasma, provoque une vasoconstriction.
En raison du phénomène de «rebond» lorsqu'il est pris 1 fois / jour peut ne pas avoir d'effet significatif sur l'excrétion quotidienne des ions sodium et la pression artérielle. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il provoque une dilatation des veines périphériques, réduit la précharge, réduit la pression de remplissage ventriculaire gauche et la pression artérielle pulmonaire, ainsi que la pression artérielle systémique.
L'effet diurétique se développe 3-4 minutes après l'administration intraveineuse et dure 1-2 heures; après administration orale - après 20-30 minutes, dure jusqu'à 4 heures.
Pharmacocinétique
Après administration orale, l'absorption est de 60 à 70%. En cas d'insuffisance rénale sévère ou d'insuffisance cardiaque chronique, l'absorption diminue.
Vd est de 0,1 l / kg. Liaison aux protéines plasmatiques (principalement l'albumine) - 95-99%. Métabolisé dans le foie. Il est excrété par les reins - 88%, avec la bile - 12%. T1 / 2 chez les patients ayant une fonction rénale et hépatique normale est de 0,5 à 1,5 heure. Avec une anurie, le T1 / 2 peut augmenter jusqu'à 1,5 à 2,5 heures, avec une insuffisance rénale et hépatique combinée - jusqu'à 11 à 20 heures.
Les indications
Syndrome d'œdème d'origines diverses, incl. avec insuffisance cardiaque chronique de stade II-III, cirrhose du foie (syndrome d'hypertension portale), syndrome néphrotique. Œdème pulmonaire, asthme cardiaque, œdème cérébral, éclampsie, diurèse forcée, hypertension artérielle sévère, certaines formes de crise hypertensive, hypercalcémie.
Schéma posologique
Réglez individuellement, en fonction des indications, de la situation clinique, de l'âge du patient. Pendant le traitement, le schéma posologique est ajusté en fonction de l'ampleur de la réponse diurétique et de la dynamique de l'état du patient.
Pour une administration orale, la dose initiale pour les adultes est de 20 à 80 mg / jour, puis, si nécessaire, la dose est progressivement augmentée jusqu'à 600 mg / jour. Pour les enfants, une dose unique est de 1 à 2 mg / kg.
La dose orale maximale pour les enfants est de 6 mg / kg.
Avec une administration intraveineuse (jet) ou intramusculaire, la dose pour les adultes est de 20 à 40 mg 1 fois / jour, dans certains cas - 2 fois / jour. Pour les enfants, la dose quotidienne initiale pour l'administration parentérale est de 1 mg / kg.
Effet secondaire
- Du côté du système cardiovasculaire: baisse de la pression artérielle, hypotension orthostatique, collapsus, tachycardie, arythmies, diminution du CBC.
- Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: vertiges, maux de tête, myasthénie grave, crampes des muscles du mollet (tétanie), paresthésie, apathie, faiblesse, faiblesse, léthargie, somnolence, confusion.
- Des sens: déficience visuelle et auditive.
- A partir du système digestif: diminution de l'appétit, sécheresse de la bouche, soif, nausées, vomissements, constipation ou diarrhée, jaunisse cholestatique, pancréatite (exacerbation).
- Du système génito-urinaire: oligurie, rétention urinaire aiguë (chez les patients atteints d'hypertrophie prostatique), néphrite interstitielle, hématurie, diminution de la puissance.
- Du système hématopoïétique: leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose, anémie aplasique.
- Du côté du métabolisme hydrique et électrolytique: hypovolémie, déshydratation (risque de thrombose et de thromboembolie), hypokaliémie, hyponatrémie, hypochlorémie, hypocalcémie, hypomagnésémie, alcalose métabolique.
- Troubles métaboliques: hypovolémie, hypokaliémie, hyponatrémie, hypochlorémie, alcalose métabolique hypokaliémique (en conséquence de ces troubles - hypotension artérielle, étourdissements, sécheresse de la bouche, soif, arythmie, faiblesse musculaire, convulsions), hyperuricémie (avec possible exacerbation de la goutte).
- Réactions allergiques: purpura, urticaire, dermatite exfoliative, érythème polymorphe exsudatif, vascularite, angiite nécrosante, prurit, frissons, fièvre, photosensibilité, choc anaphylactique.
- Autres: avec administration intraveineuse (facultative) - thrombophlébite, calcification rénale chez les bébés prématurés.
Contre-indications
Glomérulonéphrite aiguë, sténose de l'urètre, obstruction des voies urinaires par un calcul, insuffisance rénale aiguë avec anurie, hypokaliémie, alcalose, états précomateux, insuffisance hépatique sévère, coma et précome hépatiques, coma diabétique, coma hyperglycémique, compathie mitrale ou aortique cardiomyopathie obstructive hypertrophique, augmentation de la pression veineuse centrale (plus de 10 mm Hg), hypotension artérielle, infarctus aigu du myocarde, pancréatite, altération du métabolisme hydrique et électrolytique (hypovolémie, hyponatrémie, hypokaliémie, hypochlorémie, hypocalcémie, hypomagnésémie, intoxication), intoxication sensibilité au furosémide.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, l'utilisation du furosémide n'est possible que pendant une courte période et uniquement si le bénéfice attendu du traitement pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Pendant la grossesse, l'utilisation du furosémide n'est possible que pendant une courte période et uniquement si le bénéfice attendu du traitement pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Instructions spéciales
Utiliser avec prudence en cas d'hyperplasie prostatique, de LED, d'hypoprotéinémie (risque d'ototoxicité), de diabète sucré (diminution de la tolérance au glucose), avec athérosclérose sténosante des artères cérébrales, dans le contexte d'un traitement prolongé par des glycosides cardiaques, chez les patients âgés atteints d'athérosclérose sévère (en particulier pendant la grossesse) première moitié), période de lactation.
Avant de commencer le traitement, les perturbations électrolytiques doivent être compensées. Pendant la période de traitement par le furosémide, il est nécessaire de contrôler la pression artérielle, le taux d'électrolytes et de glucose dans le sérum sanguin, la fonction hépatique et rénale.
Pour la prévention de l'hypokaliémie, il est conseillé d'associer le furosémide à des diurétiques épargneurs de potassium. Avec l'utilisation simultanée de furosémide et de médicaments hypoglycémiants, un ajustement posologique de ces derniers peut être nécessaire.
Il n'est pas recommandé de mélanger la solution de furosémide dans la même seringue avec d'autres médicaments.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des mécanismes
Lors de l'utilisation du furosémide, la probabilité d'une diminution de la capacité de concentration ne peut être exclue, ce qui est important pour les personnes qui conduisent des véhicules et travaillent avec des mécanismes.
Interactions médicamenteuses
En cas d'utilisation simultanée avec des antibiotiques du groupe des aminosides (y compris avec la gentamicine, la tobramycine), une augmentation de l'action néphro- et ototoxique est possible.
Le furosémide réduit la clairance de la gentamicine et augmente les concentrations plasmatiques de gentamicine, ainsi que de tobramycine.
En cas d'utilisation simultanée avec des antibiotiques du groupe des céphalosporines, qui peuvent provoquer un dysfonctionnement rénal, il existe un risque d'augmentation de la néphrotoxicité.
En cas d'utilisation simultanée avec des agonistes bêta-adrénergiques (y compris le fénotérol, la terbutaline, le salbutamol) et avec des corticostéroïdes, l'hypokaliémie peut augmenter.
Avec l'utilisation simultanée d'agents hypoglycémiants, d'insuline, il est possible de réduire l'efficacité des agents hypoglycémiants et de l'insuline, car le furosémide a la capacité d'augmenter la glycémie plasmatique.
Avec l'utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'ECA, l'effet antihypertenseur est amélioré. Une hypotension artérielle sévère est possible, en particulier après la prise de la première dose de furosémide, apparemment due à une hypovolémie, qui conduit à une augmentation transitoire de l'effet hypotenseur des IEC. Le risque d'altération de la fonction rénale augmente et le développement d'une hypokaliémie n'est pas exclu.
Avec l'utilisation simultanée de furosémide, les effets des myorelaxants non dépolarisants sont améliorés.
En cas d'utilisation simultanée avec l'indométacine et d'autres AINS, une diminution de l'effet diurétique est possible, apparemment due à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines dans les reins et à la rétention de sodium dans l'organisme sous l'influence de l'indométacine, qui est un inhibiteur non spécifique de la COX; diminution de l'action antihypertensive.
On pense que le furosémide interagit de manière similaire avec les autres AINS.
Lorsqu'elle est utilisée simultanément avec les AINS, qui sont des inhibiteurs sélectifs de la COX-2, cette interaction est exprimée dans une bien moindre mesure ou pratiquement absente.
Avec l'utilisation simultanée d'astémizole, le risque de développer des arythmies augmente.
En cas d'utilisation simultanée avec la vancomycine, une augmentation de l'oto- et de la néphrotoxicité est possible.
En cas d'utilisation simultanée avec la digoxine, la digitoxine, une augmentation de la toxicité des glycosides cardiaques est possible, associée au risque d'hypokaliémie lors de la prise de furosémide.
Il existe des rapports sur le développement d'une hyponatrémie lors de l'utilisation simultanée de carbamazépine.
Avec l'utilisation simultanée de cholestyramine et de colestipol, l'absorption et l'effet diurétique du furosémide diminuent.
Avec une utilisation simultanée avec du carbonate de lithium, il est possible d'améliorer les effets du lithium en raison d'une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin.
Lors de l'utilisation simultanée avec le probénécide, la clairance rénale du furosémide diminue.
En cas d'utilisation simultanée avec le sotalol, une hypokaliémie et le développement d'arythmies ventriculaires de type «pirouette» sont possibles.
En cas d'utilisation simultanée avec la théophylline, il est possible de modifier la concentration de théophylline dans le plasma sanguin.
Avec l'utilisation simultanée de phénytoïne, l'effet diurétique du furosémide est considérablement réduit.
Après l'administration intraveineuse de furosémide dans le contexte d'un traitement par l'hydrate de chloral, une augmentation de la transpiration, de la fièvre, une instabilité de la pression artérielle, une tachycardie sont possibles.
En cas d'utilisation simultanée de cisapride, l'hypokaliémie peut augmenter.
On suppose que le furosémide peut réduire l'effet néphrotoxique de la cyclosporine.
En cas d'utilisation simultanée avec le cisplatine, une augmentation de l'effet ototoxique est possible.
