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Lasix
Ingrediente attivo - Furosemide
Effetto farmacologico
Diuretico "Loop". Viola il riassorbimento degli ioni sodio e cloro nel segmento spesso della parte ascendente dell'ansa di Henle. A causa dell'aumento del rilascio di ioni sodio, si verifica una maggiore escrezione di acqua secondaria (mediata dall'acqua legata per via osmotica) e un aumento della secrezione di ioni di potassio nella parte distale del tubulo renale. Allo stesso tempo, aumenta l'escrezione di ioni calcio e magnesio.
Ha effetti secondari dovuti al rilascio di mediatori intrarenali e alla ridistribuzione del flusso sanguigno intrarenale. Sullo sfondo del corso del trattamento, non c'è indebolimento dell'effetto.
Nell'insufficienza cardiaca, porta rapidamente a una diminuzione del precarico sul cuore attraverso l'espansione delle grandi vene. Ha un effetto ipotensivo dovuto ad un aumento dell'escrezione di cloruro di sodio e una diminuzione della reazione della muscolatura liscia vascolare agli effetti vasocostrittori e come risultato di una diminuzione del BCC. L'effetto della furosemide dopo somministrazione endovenosa si verifica in 5-10 minuti; dopo somministrazione orale - dopo 30-60 minuti, massima azione - dopo 1-2 ore, durata dell'effetto - 2-3 ore (con funzione renale ridotta - fino a 8 ore). Durante il periodo di azione, l'escrezione di ioni sodio aumenta in modo significativo, ma dopo la sua cessazione, la velocità di escrezione diminuisce al di sotto del livello iniziale (sindrome di "rimbalzo" o "cancellazione"). Il fenomeno è causato da una forte attivazione della renina-angiotensina e di altri legami di regolazione neuroumorale antinatriuretici in risposta alla diuresi massiva; stimola i sistemi arginina-vasopressivo e simpatico. Riduce il livello di fattore natriuretico atriale nel plasma, provoca vasocostrizione.
A causa del fenomeno del "rimbalzo" se assunto 1 volta / giorno potrebbe non avere un effetto significativo sull'escrezione quotidiana di ioni sodio e sulla pressione sanguigna. Quando somministrato per via endovenosa, provoca la dilatazione delle vene periferiche, riduce il precarico, riduce la pressione di riempimento ventricolare sinistro e la pressione arteriosa polmonare, nonché la pressione sanguigna sistemica.
L'effetto diuretico si sviluppa 3-4 minuti dopo la somministrazione endovenosa e dura 1-2 ore; dopo somministrazione orale - dopo 20-30 minuti, dura fino a 4 ore.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, l'assorbimento è del 60-70%. In una grave malattia renale o insufficienza cardiaca cronica, l'assorbimento diminuisce.
Vd è 0,1 l / kg. Legame alle proteine plasmatiche (principalmente albumina) - 95-99%. Metabolizzato nel fegato. Viene escreto dai reni - 88%, con la bile - 12%. T1 / 2 in pazienti con funzionalità renale ed epatica normale è di 0,5-1,5 ore Con anuria, T1 / 2 può aumentare fino a 1,5-2,5 ore, con insufficienza renale ed epatica combinata - fino a 11-20 ore.
Indicazioni
Sindrome dell'edema di varia origine, incl. con insufficienza cardiaca cronica stadio II-III, cirrosi epatica (sindrome da ipertensione portale), sindrome nefrosica. Edema polmonare, asma cardiaco, edema cerebrale, eclampsia, diuresi forzata, ipertensione arteriosa grave, alcune forme di crisi ipertensiva, ipercalcemia.
Regime di dosaggio
Impostare individualmente, a seconda delle indicazioni, della situazione clinica, dell'età del paziente. Durante il trattamento, il regime posologico viene regolato in base all'entità della risposta diuretica e alle dinamiche delle condizioni del paziente.
Per la somministrazione orale, la dose iniziale per gli adulti è di 20-80 mg / die, quindi, se necessario, la dose viene gradualmente aumentata a 600 mg / die. Per i bambini, una singola dose è di 1-2 mg / kg.
La dose orale massima per i bambini è di 6 mg / kg.
Con la somministrazione endovenosa (getto) o intramuscolare, la dose per gli adulti è di 20-40 mg 1 volta / giorno, in alcuni casi - 2 volte / giorno. Per i bambini, la dose giornaliera iniziale per la somministrazione parenterale è di 1 mg / kg.
Effetto collaterale
- Dal lato del sistema cardiovascolare: abbassamento della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, collasso, tachicardia, aritmie, diminuzione del BCC.
- Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: vertigini, mal di testa, miastenia grave, crampi ai muscoli del polpaccio (tetania), parestesia, apatia, debolezza, debolezza, letargia, sonnolenza, confusione.
- Dai sensi: problemi di vista e udito.
- Dall'apparato digerente: diminuzione dell'appetito, secchezza delle fauci, sete, nausea, vomito, costipazione o diarrea, ittero colestatico, pancreatite (esacerbazione).
- Dal sistema genito-urinario: oliguria, ritenzione urinaria acuta (in pazienti con ipertrofia prostatica), nefrite interstiziale, ematuria, diminuzione della potenza.
- Dal sistema ematopoietico: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica.
- Dal lato del metabolismo dell'acqua e degli elettroliti: ipovolemia, disidratazione (rischio di trombosi e tromboembolia), ipopotassiemia, iponatriemia, ipocloremia, ipocalcemia, ipomagnesiemia, alcalosi metabolica.
- Dal lato del metabolismo: ipovolemia, ipopotassiemia, iponatriemia, ipocloremia, alcalosi metabolica ipokaliemica (come conseguenza di questi disturbi - ipotensione arteriosa, vertigini, bocca secca, sete, aritmia, debolezza muscolare, convulsioni), iperuricemia (con possibile esacerbazione della gotta).
- Reazioni allergiche: porpora, orticaria, dermatite esfoliativa, eritema multiforme essudativo, vasculite, angite necrotizzante, prurito, brividi, febbre, fotosensibilità, shock anafilattico.
- Altri: con somministrazione endovenosa (in aggiunta) - tromboflebite, calcificazione renale nei bambini prematuri.
Controindicazioni
Glomerulonefrite acuta, stenosi dell'uretra, ostruzione delle vie urinarie con una pietra, insufficienza renale acuta con anuria, ipopotassiemia, alcalosi, condizioni precomatose, grave insufficienza epatica, coma e precoma epatici, coma diabetico, coma iperglicemico, stenagrale o aorticosteroidi cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, aumento della pressione venosa centrale (più di 10 mm Hg), ipotensione arteriosa, infarto miocardico acuto, pancreatite, alterato metabolismo idrico ed elettrolitico (ipovolemia, iponatriemia, ipopotassiemia, ipocloremia, ipocalcemia, ipomagnesemia, intossicazione) sensibilità alla furosemide.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza, l'uso della furosemide è possibile solo per un breve periodo e solo se il beneficio della terapia previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Poiché la furosemide può essere escreta nel latte materno e anche sopprimere l'allattamento, se necessario, l'uso durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Istruzioni speciali
Usare con cautela in iperplasia prostatica, LES, ipoproteinemia (rischio di ototossicità), diabete mellito (ridotta tolleranza al glucosio), con aterosclerosi stenosante delle arterie cerebrali, sullo sfondo di terapia prolungata con glicosidi cardiaci, in pazienti anziani con aterosclerosi grave (soprattutto gravidanza prima metà), periodo di allattamento.
Prima di iniziare il trattamento, i disturbi elettrolitici devono essere compensati. Durante il periodo di trattamento con furosemide, è necessario controllare la pressione sanguigna, il livello di elettroliti e glucosio nel siero del sangue, funzionalità epatica e renale.
Per la prevenzione dell'ipopotassiemia, si consiglia di combinare la furosemide con diuretici risparmiatori di potassio. Con l'uso simultaneo di furosemide e farmaci ipoglicemizzanti, può essere necessario un aggiustamento della dose di questi ultimi.
Non è consigliabile miscelare la soluzione di furosemide nella stessa siringa con altri farmaci.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e utilizzare meccanismi
Quando si utilizza la furosemide, non è possibile escludere la probabilità di una diminuzione della capacità di concentrazione, il che è importante per le persone che guidano veicoli e lavorano con meccanismi.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo con antibiotici del gruppo aminoglicosidico (inclusi gentamicina, tobramicina), è possibile un aumento dell'azione nefropotossica e ototossica.
La furosemide riduce la clearance della gentamicina e aumenta le concentrazioni plasmatiche di gentamicina e tobramicina.
Con l'uso simultaneo di antibiotici del gruppo delle cefalosporine, che possono causare una funzione renale compromessa, esiste il rischio di aumento della nefrotossicità.
Con l'uso simultaneo con agonisti beta-adrenergici (inclusi fenoterolo, terbutalina, salbutamolo) e con corticosteroidi, l'ipopotassiemia può aumentare.
Con l'uso simultaneo di agenti ipoglicemici, insulina, è possibile ridurre l'efficacia degli agenti ipoglicemici e dell'insulina, perché la furosemide ha la capacità di aumentare il glucosio plasmatico.
Con l'uso simultaneo di ACE-inibitori, l'effetto antipertensivo è potenziato. È possibile una grave ipotensione arteriosa, soprattutto dopo l'assunzione della prima dose di furosemide, apparentemente dovuta a ipovolemia, che porta ad un aumento transitorio dell'effetto ipotensivo degli ACE inibitori. Il rischio di disfunzione renale aumenta e lo sviluppo di ipopotassiemia non è escluso.
Con l'uso simultaneo con furosemide, gli effetti dei miorilassanti non depolarizzanti sono potenziati.
Con l'uso simultaneo di indometacina, altri FANS, è possibile una diminuzione dell'effetto diuretico, apparentemente a causa dell'inibizione della sintesi delle prostaglandine nei reni e della ritenzione di sodio nel corpo sotto l'influenza dell'indometacina, che è un inibitore COX non specifico; diminuzione dell'azione antiipertensiva.
Si ritiene che la furosemide interagisca in modo simile con altri FANS.
Se usati contemporaneamente ai FANS, che sono inibitori selettivi della COX-2, questa interazione è espressa in misura molto minore o praticamente assente.
Con l'uso simultaneo con astemizolo, aumenta il rischio di sviluppare aritmie.
Con l'uso simultaneo con vancomicina, è possibile un aumento dell'oto e della nefrotossicità.
Con l'uso simultaneo di digossina, digitossina, è possibile un aumento della tossicità dei glicosidi cardiaci, associato al rischio di ipopotassiemia durante l'assunzione di furosemide.
Sono stati segnalati casi di sviluppo di iponatriemia con l'uso simultaneo di carbamazepina.
Con l'uso simultaneo di colestiramina, colestipolo, l'assorbimento e l'effetto diuretico della furosemide diminuiscono.
Con l'uso simultaneo con carbonato di litio, è possibile potenziare gli effetti del litio a causa di un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo di probenecid, la clearance renale della furosemide diminuisce.
Con l'uso simultaneo con sotalolo è possibile l'ipopotassiemia e lo sviluppo di aritmie ventricolari del tipo "piroetta".
Con l'uso simultaneo con teofillina, è possibile modificare la concentrazione di teofillina nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo con fenitoina, l'effetto diuretico della furosemide è significativamente ridotto.
Dopo somministrazione endovenosa di furosemide sullo sfondo della terapia con idrato di cloralio, sono possibili aumento della sudorazione, febbre, instabilità della pressione sanguigna, tachicardia.
Con l'uso simultaneo di cisapride, l'ipopotassiemia può aumentare.
Si presume che la furosemide possa ridurre l'effetto nefrotossico della ciclosporina.
