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Lasix
Principio activo - Furosemida
Efecto farmacológico
"Diurético de asa. Viola la reabsorción de iones de sodio y cloro en el segmento grueso de la parte ascendente del bucle de Henle. Debido al aumento en la liberación de iones de sodio, hay una excreción secundaria mejorada de agua (mediada por agua unida osmóticamente) y un aumento en la secreción de iones de potasio en la parte distal del túbulo renal. Al mismo tiempo, aumenta la excreción de iones de calcio y magnesio.
Tiene efectos secundarios debido a la liberación de mediadores intrarrenales y la redistribución del flujo sanguíneo intrarrenal. En el contexto del curso del tratamiento, no hay debilitamiento del efecto.
En la insuficiencia cardíaca, conduce rápidamente a una disminución de la precarga del corazón a través de la expansión de las venas grandes. Tiene un efecto hipotensor debido a un aumento en la excreción de cloruro de sodio y una disminución en la reacción de la musculatura lisa vascular a los efectos vasoconstrictores y como resultado de una disminución del BCC. El efecto de la furosemida después de la administración intravenosa ocurre dentro de los 5-10 minutos; después de la administración oral - después de 30-60 minutos, acción máxima - después de 1-2 horas, duración del efecto - 2-3 horas (con función renal reducida - hasta 8 horas). Durante el período de acción, la excreción de iones de sodio aumenta significativamente, pero después de su terminación, la tasa de excreción disminuye por debajo del nivel inicial (síndrome de "rebote" o "cancelación"). El fenómeno es causado por una activación aguda de la renina-angiotensina y otros enlaces de regulación neurohumoral antinatriuréticos en respuesta a diuresis masiva; Estimula los sistemas arginina-vasopresivo y simpático. Reduce el nivel de factor natriurético auricular en plasma, provoca vasoconstricción.
Debido al fenómeno de "rebote" cuando se toma 1 vez / día puede no tener un efecto significativo sobre la excreción diaria de iones de sodio y la presión arterial. Cuando se administra por vía intravenosa, provoca la dilatación de las venas periféricas, reduce la precarga, reduce la presión de llenado del ventrículo izquierdo y la presión de la arteria pulmonar, así como la presión arterial sistémica.
El efecto diurético se desarrolla 3-4 minutos después de la administración intravenosa y dura 1-2 horas; después de la administración oral: después de 20-30 minutos, dura hasta 4 horas.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la absorción es del 60 al 70%. En enfermedad renal grave o insuficiencia cardíaca crónica, la absorción disminuye.
Vd es 0,1 l / kg. Unión a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina): 95-99%. Metabolizado en el hígado. Se excreta por los riñones - 88%, con bilis - 12%. La T1 / 2 en pacientes con función renal y hepática normal es de 0,5 a 1,5 horas. Con anuria, la T1 / 2 puede aumentar a 1,5 a 2,5 horas, con insuficiencia renal y hepática combinada, hasta 11 a 20 horas.
Indicaciones
Síndrome de edema de diversos orígenes, incl. con insuficiencia cardíaca crónica en estadio II-III, cirrosis hepática (síndrome de hipertensión portal), síndrome nefrótico. Edema pulmonar, asma cardíaca, edema cerebral, eclampsia, diuresis forzada, hipertensión arterial grave, algunas formas de crisis hipertensiva, hipercalcemia.
Régimen de dosificación
Configurado individualmente, en función de las indicaciones, situación clínica, edad del paciente. Durante el tratamiento, el régimen de dosificación se ajusta según la magnitud de la respuesta diurética y la dinámica del estado del paciente.
Para la administración oral, la dosis inicial para adultos es de 20-80 mg / día, luego, si es necesario, la dosis se aumenta gradualmente a 600 mg / día. Para los niños, una dosis única es de 1-2 mg / kg.
La dosis oral máxima para niños es de 6 mg / kg.
Con administración intravenosa (jet) o intramuscular, la dosis para adultos es de 20 a 40 mg 1 vez / día, en algunos casos, 2 veces / día. Para los niños, la dosis diaria inicial para la administración parenteral es de 1 mg / kg.
Efecto secundario
- Del lado del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, colapso, taquicardia, arritmias, disminución del BCC.
- Del lado del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: mareos, dolor de cabeza, miastenia gravis, calambres en los músculos de la pantorrilla (tetania), parestesia, apatía, debilidad, debilidad, letargo, somnolencia, confusión.
- De los sentidos: problemas de visión y audición.
- Del sistema digestivo: disminución del apetito, sequedad de boca, sed, náuseas, vómitos, estreñimiento o diarrea, ictericia colestásica, pancreatitis (exacerbación).
- Del sistema genitourinario: oliguria, retención urinaria aguda (en pacientes con hipertrofia prostática), nefritis intersticial, hematuria, disminución de la potencia.
- Del sistema hematopoyético: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica.
- Por el lado del metabolismo del agua y electrolitos: hipovolemia, deshidratación (riesgo de trombosis y tromboembolismo), hipopotasemia, hiponatremia, hipocloremia, hipocalcemia, hipomagnesemia, alcalosis metabólica.
- Trastornos metabólicos: hipovolemia, hipopotasemia, hiponatremia, hipocloremia, alcalosis metabólica hipopotasémica (como consecuencia de estos trastornos: hipotensión arterial, mareos, boca seca, sed, arritmia, debilidad muscular, convulsiones), hiperuricemia (con posible exacerbación de gota).
- Reacciones alérgicas: púrpura, urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme exudativo, vasculitis, angiítis necrotizante, prurito, escalofríos, fiebre, fotosensibilidad, shock anafiláctico.
- Otros: con administración intravenosa (opcional) - tromboflebitis, calcificación renal en bebés prematuros.
Contraindicaciones
Glomerulonefritis aguda, estenosis de la uretra, obstrucción del tracto urinario con un cálculo, insuficiencia renal aguda con anuria, hipopotasemia, alcalosis, condiciones precomatosas, insuficiencia hepática grave, coma y precoma hepáticos, coma diabético, coma hiperglucémico, stenagral o aorticosteroides miocardiopatía hipertrófica obstructiva, aumento de la presión venosa central (más de 10 mm Hg), hipotensión arterial, infarto agudo de miocardio, pancreatitis, alteración del metabolismo de agua y electrolitos (hipovolemia, hiponatremia, hipopotasemia, hipocloremia, hipocalcemia, hipomagnesemia, aumento de la intoxicación) Sensibilidad a la furosemida.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
Durante el embarazo, el uso de furosemida solo es posible por un corto tiempo y solo si el beneficio previsto de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Dado que la furosemida puede excretarse en la leche materna, así como suprimir la lactancia, si es necesario, su uso durante la lactancia debe suspenderse la lactancia.
Instrucciones especiales
Usar con precaución en hiperplasia prostática, LES, hipoproteinemia (riesgo de ototoxicidad), diabetes mellitus (disminución de la tolerancia a la glucosa), con aterosclerosis estenosante de las arterias cerebrales, en el contexto de una terapia prolongada con glucósidos cardíacos, en pacientes de edad avanzada con aterosclerosis grave (especialmente durante el embarazo). primera mitad), período de lactancia.
Antes de iniciar el tratamiento, se deben compensar las alteraciones electrolíticas. Durante el período de tratamiento con furosemida, es necesario controlar la presión arterial, el nivel de electrolitos y glucosa en el suero sanguíneo, la función hepática y renal.
Para la prevención de la hipopotasemia, se recomienda combinar furosemida con diuréticos ahorradores de potasio. Con el uso simultáneo de furosemida e hipoglucemiantes, puede ser necesario un ajuste de dosis de estos últimos.
No se recomienda mezclar la solución de furosemida en la misma jeringa con otros medicamentos.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y utilizar mecanismos.
Cuando se usa furosemida, no se puede descartar la probabilidad de una disminución en la capacidad de concentración, lo cual es importante para las personas que conducen vehículos y trabajan con mecanismos.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo con antibióticos del grupo de los aminoglucósidos (incluso con gentamicina, tobramicina), es posible un aumento de la acción nefrotóxica y ototóxica.
La furosemida reduce el aclaramiento de gentamicina y aumenta las concentraciones plasmáticas de gentamicina, así como de tobramicina.
Con el uso simultáneo con antibióticos del grupo de las cefalosporinas, que pueden causar disfunción renal, existe el riesgo de una mayor nefrotoxicidad.
Con el uso simultáneo con agonistas beta-adrenérgicos (incluidos fenoterol, terbutalina, salbutamol) y con corticosteroides, puede aumentar la hipopotasemia.
Con el uso simultáneo con agentes hipoglucemiantes, insulina, es posible reducir la eficacia de los agentes hipoglucemiantes y la insulina, porque la furosemida tiene la capacidad de aumentar la glucosa plasmática.
Con el uso simultáneo con inhibidores de la ECA, se mejora el efecto antihipertensivo. Es posible la hipotensión arterial severa, especialmente después de tomar la primera dosis de furosemida, aparentemente debido a la hipovolemia, que conduce a un aumento transitorio del efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA. El riesgo de disfunción renal aumenta y no se excluye el desarrollo de hipopotasemia.
Con el uso simultáneo con furosemida, se potencian los efectos de los relajantes musculares no despolarizantes.
Con el uso simultáneo con indometacina, otros AINE, es posible una disminución del efecto diurético, aparentemente debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en los riñones y la retención de sodio en el cuerpo bajo la influencia de indometacina, que es un inhibidor inespecífico de la COX; disminución de la acción antihipertensiva.
Se cree que la furosemida interactúa de manera similar con otros AINE.
Cuando se usa simultáneamente con los AINE, que son inhibidores selectivos de la COX-2, esta interacción se expresa en mucho menor grado o prácticamente ausente.
Con el uso simultáneo con astemizol, aumenta el riesgo de desarrollar arritmias.
Con el uso simultáneo con vancomicina, es posible un aumento de oto y nefrotoxicidad.
Con el uso simultáneo con digoxina, digitoxina, es posible un aumento en la toxicidad de los glucósidos cardíacos, asociado con el riesgo de hipopotasemia mientras se toma furosemida.
Hay informes sobre el desarrollo de hiponatremia con el uso simultáneo con carbamazepina.
Con el uso simultáneo con colestiramina, colestipol, la absorción y el efecto diurético de la furosemida disminuyen.
Con el uso simultáneo con carbonato de litio, es posible potenciar los efectos del litio debido a un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo.
Con el uso simultáneo con probenecid, el aclaramiento renal de furosemida disminuye.
Con el uso simultáneo con sotalol, es posible la hipopotasemia y el desarrollo de arritmias ventriculares del tipo "pirueta".
Con el uso simultáneo con teofilina, es posible cambiar la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo.
Con el uso simultáneo con fenitoína, el efecto diurético de la furosemida se reduce significativamente.
Después de la administración intravenosa de furosemida en el contexto de la terapia con hidrato de cloral, es posible un aumento de la sudoración, sensación de fiebre, inestabilidad de la presión arterial y taquicardia.
Con el uso simultáneo con cisaprida, puede aumentar la hipopotasemia.
Se supone que la furosemida puede reducir el efecto nefrotóxico de la ciclosporina.
Con el uso simultáneo con cisplatino, es posible un aumento del efecto ototóxico.
